والکوبیت (Valcubit)

تقویت پپتیدهای ناتریورتیک با مهار نپریلایزین و کاهش اثرات آنژیوتانسین II از طریق مهار گیرنده AT1

 کاهش پیشرفت نارسایی قلبی و کاهش قابل توجه خطر مرگ‌ ومیر و بستری شدن

 مصرف خوراکی در قالب قرص با دوزهای 50، 100 و 200 میلی‌گرمی (طبق تجویز پزشک)

بیشترین فواید این دارو در بیمارانی دیده می‌شود که کسر جهشی بطن چپ (LVEF) کمتر از حد طبیعی دارند. همچنین در بیماران اطفال ≥۱ سال مبتلا به نارسایی قلبی علامت‌دار با اختلال سیستولیک بطن چپ نیز استفاده می‌شود.
این دارو از طریق مهار دو مسیر پاتوفیزیولوژیک اصلی در نارسایی قلبی اثر می‌گذارد.
ساکوبیتریل یک پیش‌دارو است که پس از تبدیل به متابولیت فعال خود (LBQ657)، آنزیم نپریلایزین را مهار می‌کند. نپریلایزین مسئول تخریب پپتیدهای مختلف از جمله پپتیدهای ناتریورتیک است؛ بنابراین مهار آن باعث افزایش غلظت این پپتیدها و در نتیجه اتساع عروقی، افزایش دفع سدیم و آب (ناتریورز)، و کاهش بار قلب می‌شود.
در کنار آن، والزارتان با مهار گیرنده AT1، اثرات آنژیوتانسین II را کاهش می‌دهد. این اثرات شامل انقباض عروقی، ترشح آلدوسترون، آزادسازی کاتکول‌آمین‌ها، ترشح وازوپرسین، افزایش احتباس آب و سدیم، و ایجاد هایپرتروفی و فیبروز قلبی است. بنابراین ترکیب این دو مکانیسم، با کاهش فشار بر قلب و بهبود عملکرد همودینامیک، روند پیشرونده نارسایی قلبی را کند می‌کند.
والکوبیت با کاهش مقاومت عروقی و کم‌کردن استرس وارد بر قلب، نقش مهمی در بهبود وضعیت بیماران مبتلا به نارسایی قلبی دارد و یکی از درمان‌های خط اصلی در مدیریت HF محسوب می‌شود. استفاده منظم از این دارو می‌تواند خطر مرگ‌ومیر و دفعات بستری بیمار را به شکل قابل‌توجهی کاهش دهد.
والکوبیت به‌صورت قرص خوراکی با دوزهای 50، 100، 200 میلی‌گرمی در دسترس است.
آنارتا با کاهش تنگی رگ‌های شریانی ریوی و محدودکردن روند پیش‌رونده بیماری، نقش مهمی در کم‌کردن خطر پیشرفت PAH و کاهش احتمال بستری شدن بیمار ایفا می‌کند. این دارو با اثر طولانی‌مدت خود به بهبود جریان خون در ریه و کاهش فشار وارده بر قلب کمک می‌کند و به همین دلیل یکی از داروهای اصلی در درمان PAH محسوب می‌شود.
آنارتا به‌صورت قرص خوراکی 10 میلی‌گرمی در دسترس است و معمولاً با دوز 10 میلی‌گرم یک‌بار در روز تجویز می‌شود. این مقدار حداکثر دوز توصیه‌شده بوده و مصرف بیشتر از آن مجاز نیست. بسته به شرایط بالینی، ممکن است این دارو به‌تنهایی یا همراه با سایر داروهای درمانی برای PAH تجویز شود.

• درمان نارسایی قلبی و کاهش خطر مرگ‌ومیر و بستری ناشی از آن
• موثر در بیماران با LVEF پایین و قابل‌استفاده برای اطفال ≥۱ سال مبتلا به نارسایی قلبی
• افزایش پپتیدهای ناتریورتیک از طریق مهار نپریلایزین؛ کمک به اتساع عروق و کاهش بار قلب
• مهار اثرات آنژیوتانسین II با کاهش انقباض عروقی، احتباس آب و سدیم و هیپرتروفی قلبی
• موجود به‌صورت قرص خوراکی 50، 100 و 200 میلی‌گرمی

چرا والکوبیت در درمان موفق است؟

همان‌طور که اشاره شد، والکوبیت یکی از داروهای کلیدی در درمان نارسایی قلبی مزمن است که با اثرگذاری هم‌زمان بر دو مسیر مهم تنظیم‌کننده عملکرد قلب و عروق عمل می‌کند. این دارو با ترکیب دو مکانیسم مکمل مهار نپریلایزین و مهار گیرنده آنژیوتانسین II می‌تواند هم فشار وارد بر قلب را کاهش دهد و هم عملکرد پمپی قلب را بهبود بخشد.
ساکوبیتریل با مهار آنزیم نپریلایزین، از تخریب پپتیدهای مفید مانند پپتیدهای ناتریورتیک جلوگیری می‌کند. این پپتیدها باعث اتساع عروقی، افزایش دفع سدیم و آب، کاهش فشار خون و کاهش بار حجمی قلب می‌شوند. بالا رفتن سطح این پپتیدها به کاهش استرس قلب و بهبود گردش خون کمک می‌کند.
در کنار آن، والزارتان با بلوک گیرنده AT1، اثرات مخرب آنژیوتانسین II را محدود می‌سازد. تحریک این گیرنده معمولاً موجب انقباض شدید عروقی، افزایش ترشح آلدوسترون، احتباس آب و سدیم، افزایش بار فشاری بر قلب، و ایجاد هایپرتروفی و فیبروز قلبی می‌شود. مهار این مسیر باعث کاهش فشار پس‌بار (Afterload)، جلوگیری از پیشرفت تغییرات ساختاری قلب و محافظت از عضله قلب می‌شود.
والکوبیت با کاهش این فرآیندهای آسیب‌زا، موجب بهبود عملکرد همودینامیک، افزایش توان پمپی قلب و کاهش فشار وارده بر بطن چپ می‌شود. این عملکرد به‌ویژه در بیمارانی که کسر جهشی (LVEF) کاهش یافته دارند، اهمیت بیشتری دارد و می‌تواند روند پیشرفت نارسایی قلبی را کند کرده و احتمال بستری‌شدن بیمار را کاهش دهد.
از آنجا که نارسایی قلبی یک بیماری پیچیده و چندعاملـی است، انتخاب دوز مناسب و تنظیم روند درمان باید توسط متخصص قلب انجام شود. وضعیت بیمار، شدت نارسایی، درمان‌های هم‌زمان و شرایط بالینی همگی در تعیین دوز و نحوه مصرف نقش دارند.

موارد زیر باید پس از تشخیص و پایش پزشک متخصص در نظر گرفته شوند:
• تنگی دریچه آئورت یا میترال: در بیماران مبتلا به تنگی قابل‌توجه دریچه‌ای، مصرف دارو باید با احتیاط انجام شود.
• آسیت (به‌ویژه ناشی از سیروز): در بیماران مبتلا به آسیت مقاوم یا آسیت ناشی از سیروز، بهتر است از مصرف دارو پرهیز شود. اگر مصرف اجتناب‌ناپذیر باشد، باید فشار خون و عملکرد کلیه به‌طور دقیق پایش شود تا از بروز نارسایی کلیه جلوگیری شود.
• نارسایی قلبی: هنگام شروع درمان در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، باید احتیاط شود؛ ممکن است به تنظیم دوز یا تغییر میزان دیورتیک‌ها نیاز باشد. همچنین پایش BUN، کراتینین و پتاسیم ضروری است، (به‌ویژه در بیماران با بیماری کلیوی پیش‌زمینه).
• اختلال عملکرد کبدی: در بیماران با نارسایی متوسط کبد باید دارو با احتیاط و با کاهش دوز استفاده شود. در نارسایی شدید کبدی مصرف والکوبیت توصیه نمی‌شود.
• اختلال عملکرد کلیه: در بیماران با نارسایی یا کاهش عملکرد کلیه، دارو باید با احتیاط مصرف شود و ممکن است نیاز به تنظیم دوز وجود داشته باشد.

در صورت وجود هر یک از موارد زیر، پزشک خود را مطلع سازید:
• اگر باردار هستید، قصد بارداری دارید و یا در دوران شیردهی هستید.
• اگر تا به حال علائمی از حساسیت مانند: خارش، کهیر، تنگی نفس، خس خس سینه، تورم صورت و لب ها نسبت به دارو، غذا و دیگر ترکیبات را تجربه کرده اید.
• اگر مشکل کبدی، کلیوی و یا دهیدریشن (کاهش آب بدن) دارید.
• اگر افت فشار خون دارید و یا از داروهای کاهنده فشار خون استفاده می کنید.
• اگر با مصرف والکوبیت، توهم، پارانویا و یا تغییر در الگوی خواب را تجربه کردید.
• والکوبیت می تواند موجب بروز احساس خستگی و یا سرگیجه شود. لذا تا حصول اطمینان از عدم اثر گذاری دارو بر تمرکز و دقت خود، از رانندگی و کار کردن با ماشین آلاتی که نیار به دقت و تمرکز دارند، بپرهیزید.

برخی از داروها و محصول والکوبیت ممکن است با یکدیگر تداخل داشته باشند. در خصوص تمامی داروهای مصرفی خود با پزشک معالج مشورت کنید و در صورت مصرف سایر داروها به خصوص موارد زیر، پزشک را مطلع سازید:
• الیسکایرن
• لیتیم
• سایر داروهای قلبی عروقی
• داروهای مدر نگهدارنده پتاسیم
• داروها و مکمل های حاوی پتاسیم
• داروهای ضدالتهابی غیر استروئیدی مثل ایبوپروفن، سلکوکسیب، ایندومتاسین، ناپروکسن، دیکلوفناک
• استاتین ها
• سیلدنافیل و تادالافیل
• فورزماید
• نیتروگلیسیرین
• آسپرین
• متفورمین
• برخی آنتی بیوتیک ها مثل ریفامایسین
• برخی ضد ویروس ها مثل ریتوناویر
تداخل‌ها می‌توانند اثرات درمانی یا عوارض جانبی والکوبیت را تحت تأثیر قرار دهند، بنابراین همیشه قبل از مصرف داروهای جدید یا تغییر رژیم غذایی با پزشک مشورت کنید.

• دارو را دور از نور آفتاب و رطوبت و در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد نگهداری کنید.
• دارو را دور از دید و دسترس کودکان نگهداری کنید.